说了半天β-内酰胺酶抑制剂与抗生素组合药的优势，那这些β-内酰胺酶抑制剂又是何方神圣，能把抗生素市场搅得热火朝天呢。。根据化学结构，β-内酰胺酶抑制剂主要包括含有β-内酰胺环结构和不含β-内酰胺环结构两大类，克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦，均含有β-内酰胺环结构，其作用机制是与β-内酰胺酶形成非共价键Michaelis复合体，丝氨酸亲核进攻酰胺键，β-内酰胺环开环，再经重排等使酶失活，自身结构也被破坏，故也称为自杀性酶抑制剂或不可逆竞争性酶抑制剂。阿维巴坦则属于不含β-内酰胺环结构的β-内酰胺酶抑制剂，它的作用机理与上述酶抑制剂有本质区别。其作用机制为β-内酰胺酶丝氨酸亲核进攻阿维巴坦酰胺键，开环形成共价结合物，得酶-抑制剂复合体，为酶抑制形式，且不发生水解，再经环合形成内酰胺环又得阿维巴坦。亲核进攻导致开环的速率远远大于环合，致使β-内酰胺酶基本处于抑制状态。在此过程中，阿维巴坦自身结构可经逆反应恢复，因而具有长效的抑酶作用。虽然机制不同，但他们对于增强抗生素的疗效以及对市场的影响则没有本质的不同，下面我们聊一聊国内此类型制剂的详细情况。
